说起手性药物,可能大家还不是很熟悉,但以氨氯地平和左旋氨氯地平为例,大家都能大概知道,左旋氨氯地平是在氨氯地平的基础上剔除了副作用更大的氨氯地平右旋体,使得左旋氨氯地平更加安全,这就是我们常见的手性药物。
手性药物是指某些药物的药物分子从原子组成上来看一模一样,但却有着不同的空间构型,互为镜像,如同左右手一样无法重叠,导致药物的活性、功能、不良反应等可能都不一样,我们称这样的药物为手性药物。同样,还有很多其他的药物也有左旋、右旋、消旋体,我们就列举药店常见的4组手性药物,来介绍它们之间的异同。
一、氨氯地平与左旋氨氯地平
相同点:氨氯地平与左旋氨氯地平的作为降压的经典药物,都属于长效制剂,单次口服,有效时间均可达到48小时以上,平稳降压,且降压疗效无明显差别。
不同点:
左旋氨氯地平在氨氯地平的基础上剔除了右旋这一主要带来不良反应的成份,左旋氨氯地平的踝关节水肿、头痛、面部潮红等不良反应发生率更低,安全性更高。
但也需要注意的是,右旋的氨氯地平虽然会带来不良反应,但也可以刺激血管内皮释放一氧化氮,改善血管内皮功能,降低心肌耗氧量,对于有心脏疾病的高血压患者更为适用。
两者治疗高血压的起始剂量不同,氨氯地平为5mg,左旋氨氯地平为2.5mg。
二、奥美拉唑与埃索美拉唑(艾司奥美拉唑)
相同点:
埃索美拉唑为奥美拉唑左旋异构体,两者均通过H+/K+-ATP酶而发挥抑制胃酸、的作用。
埃索美拉唑与奥美拉唑均对于肝药酶CYP2C19,可影响氯吡格雷的代谢,应避免合用。
不同点:
相同剂量,埃索美拉唑相比奥美拉唑,其肝脏首过效应更小,血药浓度更高,抑制胃酸分泌能力更强。
对于消化性溃疡,两者的治愈率相似,但埃索美拉唑因起效更快,因而缓解症状速度更快。
对于反流性食管炎,埃索美拉唑对于食管炎的愈合率更高,疗效更好。
埃索美拉唑的安全性更高,头晕、恶心、便秘的发生率较奥美拉唑更低。
三、西替利嗪与左西替利嗪
相同点:左西替利嗪为第二代抗组胺药物西替利嗪左旋异构体,是在西替利嗪的基础上剔除了西替利嗪的右旋体而得到的第三代抗组胺药物。其中5mg的左西替利嗪与10mg的西替利嗪起效时间与总体治疗效果上相同,且对于荨麻疹的症状和体征改善也无显著差别。
不同点:两者最大区别在于左西替利嗪的安全性更高,对中枢神经系统,无嗜睡不良反应。
四、氧氟沙星与左氧氟沙星
相同点:两者的抗菌谱、半衰期及生物利用度基本相同,适用于多种敏感细菌引起的肠道、呼吸、泌尿系统感染的治疗,都是大部分以原型的方式通过尿液排出。18岁以下人群及糖尿病均不宜使用。
不同点:
左氧氟沙星的作用强,抗菌活性为氧氟沙星的2倍。
左氧氟沙星的不良反应远低于氧氟沙星,如头痛、头晕等,以胃肠道反应为主。
了解上述的手性药物的异同,可以帮助我们更好的为患者提供药学服务及给予合理用药的建议,在药学领域还有很多这种类型的药物,都需要我们不断的去了解。
(文章来源:中国药店)
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